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时间:2016-03-29 10:36 来源:未知 作者:郝旭旭 阅读:

药物结构与第І相生物转化的规律

1. 含芳环的药物
含芳环药物主要发生氧化代谢,生成酚;
芳环上的供电子取代基能使反应容易进行,酚羟基的位置在取代基的对位或邻位;
吸电子取代基则削弱反应的进行程度,酚羟基的位置在取代基的间位;
芳环的氧化代谢部位也受到立体位阻的影响。
如果药物分子中含有两个芳环时,一般只有一个芳环发生氧化代谢。
如苯妥英(Phenytoin)在体内代谢后生成羟基苯妥英失去生物活性。
而保泰松在体内经代谢后生成羟布宗,抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低,这是药物经代谢后活化的例子。含强吸电子取代基的芳环药物,如可乐定和丙磺舒,则不发生芳环的氧化代谢。
2. 烯烃和炔烃的药物
烯烃化合物也会被代谢生成环氧化合物。
如抗惊厥药物卡马西平:
3. 含饱和碳原子的药物
长碳链的烷烃常在碳链末端甲基上氧化生成羟基,羟基化合物可被脱氢酶进一步氧化生成羧基称为ω-氧化;氧化还会发生在碳链末端倒数第二位碳上,称ω-1氧化。如抗癫痫药丙戊酸钠。
4. 含卤素的药物
抗生素氯霉素(Chloramphenicol)中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯,能与CYP450酶等中的脱辅基蛋白发生酰化,是产生毒性的主要根源。
5. 胺类药物
胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位,一是在和氮原子相连接的碳原子上,发生N-脱烷基化和脱氨反应;另一是发生N-氧化反应。
一般来说,胺类药物在体内经氧化代谢生成稳定的N-氧化物,主要是叔胺和含氮芳杂环,而伯胺和仲胺类药物的这种代谢通常比较少。
6.含氧的药物
(1)醚类药物
(2)醇类和羧酸类药物
(3)酮类药物
7.含硫的药物
(1)硫醚的S-脱烷基
(2)硫醚的S-氧化反应
(3)含硫羰基化合物的氧化脱硫代谢
(4)亚砜类药物的代谢
8.含硝基的药物
芳香族硝基在代谢还原过程中可被CYP450酶系消化道细菌硝基还原酶等酶催化,还原生成芳香胺基。还原是一个多步骤过程,其间经历亚硝基、羟胺等中间步骤。还原得到的羟胺毒性大,可致癌和产生细胞毒性。硝基苯长期使用会引起高铁血红蛋白症,也是由还原中得到苯基羟胺所致。
9.酯和酰胺类药物
酯和酰胺药物的水解反应可在酯酶和酰胺酶催化下进行,主要分布在血液、肝微粒体、肾脏及其他组织中。



 
 
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(责任编辑:教务组)
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